Tamiflu (Oseltamivir-Phosphat) ist ein orales antivirales Medikament, das für die Behandlung von akuter, unkomplizierter Influenza bei Patienten 2 Wochen und älter zugelassen ist, deren Grippesymptome nicht länger als zwei Tage gedauert haben.
Oseltamivir -Phosphat ist zugelassen, um die Influenza vom Typ A und B zu behandeln; Die Mehrheit der in die Studien einbezogenen Patienten war jedoch mit Typ A infiziert, die am häufigsten in der US -Wirksamkeit von Tamiflu bei der Behandlung von Influenza bei Probanden mit chronischen Herzerkrankungen und/oder Atemwegserkrankungen nicht festgelegt wurden.
Das Oseltamivir -Phosphat ist auch zur Vorbeugung von Influenza bei Erwachsenen und Kindern ab einem Jahr zugelassen. Die Wirksamkeit von Oseltamivir -Phosphatpulver zur Prävention von Influenza wurde bei immungeschwächten Patienten nicht festgestellt.
Das Oseltamivir -Phosphat ist ein oral aktiver Inhibitor der Influenzavirus -Neuraminidase; In vivo in den aktiven Säure -Metaboliten umgewandelt. Ein antivirales Medikament. Es ist ein Covid19-Forschungsprodukt.
Anti-Influenzavirus
Oseltamivir Phosphat ist eine Art Anti-Influenza-Medikamente unter dem Handelsnamen Tamiflu. Sein Aussehen zeigt als weiß bis gelblich-weißes Pulver. Es kann in den selektiven Inhibitor des Typs A (Alpha) und B (Beta) des Influenzavirus -Neuraminidase unterteilt werden und kann die Freisetzung von Viren aus infizierten Zellen verhindern, indem die Aktivität des Influenzavirus -Neuraminidases hemmt Influenza -Symptome. Klinisch kann es zur Behandlung des Typ -A -Influenza und der Influenza vom Typ B bei Erwachsenen und Kindern von 1 Jahr oder über 1 Jahr sowie für die klinische Prävention von Influenza A und B bei Erwachsenen und Jugendlichen von 13 Jahren oder über die klinische Prävention verwendet werden 13 Jahre alt. Das Oseltamivir -Phosphat kann nach Magen -Darm -Absorption mit 75% der gesamten oralen oralen verabreichten Dosis, die am systemischen Zirkulation in der Oselativatamivr -Carboxylat beteiligt sind, einem schnellen Stoffwechsel in Oselatamivr -Carboxylat unterliegen. Der Wirkstoff dieses Arzneimittels ist eine starke und einzigartige Neuraminidase -Inhibitoren, die auf alle Prozesse der Influenzavirusinfektion wirkt, was die Replikation aller klinisch relevanten Influenzavirusstämme A oder B verhindert. Es hat eine offensichtliche hemmende Wirkung auch in der nanomolaren Konzentration in vitro. Es hat in vitro beobachtet, dass der aktive Metaboliten das Wachstum des Influenzavirus sowie in vivo hemmen kann, dass es die Replikation und Pathogenität des Influenzavirus hemmen kann. Dieses Produkt kann durch Hemmung der Freisetzung von Viren aus infizierten Zellen die Ausbreitung von Influenza A oder B -Virus verringern. Die obigen Informationen werden vom Chemikalbuch von Dai Xiongfeng bearbeitet.
Verwendet
Antibiotika und Antiviren
Beschreibung
Oseltamivir wurde in den USA und in der Schweiz zur Behandlung von Influenza -Infektionen durch alle gemeinsamen Stammviren eingeführt. Es kann auf mindestens 2 verschiedene Arten erhalten werden, einschließlich einer neuartigen 12-Stufen-Synthese aus (-)-Quinsäure. Oseltamivir ist das Ethylester-Prodrug von GS-4071, der entsprechenden Säure, die einer der stärksten Inhibitoren von Influenza A- und B-Virus-Neuraminidase (Sialidase) Isoenzymen ist; Diese Glykoproteine werden auf der Virionoberfläche exprimiert und sind für die Virusreplikation sowohl für A- als auch für B -Stämme essentiell. Oseltamivir wurde zu einer der ersten beiden Neuraminidase -Inhibitoren, die den Markt erreichen. GS-4071 zeigte eine niedrige (<5%) orale Bioverfügbarkeit bei Tieren aufgrund einer schlechten Absorption der Magen-Darm-Barriere; Durch die Einbeziehung einer lipophileren Gruppe der Ester kann die orale Bioverfügungsbarkeit bei Mäusen, Ratten und Hunden 30 bis 100% erreichen. Nach oraler Verabreichung von Oseltamivir bei Ratten wurde eine ähnliche Konzentration von GS-4071 in der bronchoalveolären Auskleidungsflüssigkeit und auf das Plasma gefunden, was auf eine gute Penetration der aktiven Verbindung in den Unterattrakt auftrat. Bei Mäusen, Hühnern und Frettchen wurde oral verabreicht Oseltamivir signifikante hemmende Wirkungen auf A- und B -Influenza -Infektionen beim Schutz vor einer tödlichen Herausforderung von Viren und Verringerung des Virustiters in der Lunge oder Nasenwaschung festgestellt. In mehreren klinischen Studien mit Patienten, die täglich orale Kapseln erhalten, wurde gezeigt, dass Oseltamivir die Dauer und Schwere der klinischen Symptome, einschließlich Fieber, Husten und allgemeiner Unwohlsein, sowohl bei der frühen Behandlung als auch bei der Vorbeugung signifikant reduziert.
Chemische Eigenschaften
Weißer kyrstalline Feststoff
Verwendet
Oraler aktiver Inhibitor der Influenzavirus -Neuraminidase; In vivo in den aktiven Säure -Metaboliten umgewandelt. Ein antivirales Medikament.
Oseltamivir -Phosphat (Tamiflu) ist ein kompetitiver Neuraminidase -Inhibitor. Das Prodrug Oseltamivir -Phosphat (Tamiflu) ist selbst nicht viral wirksam; Sobald es jedoch in der Leber durch natürliche chemische Prozesse umgewandelt wird
Ein antivirales Mittel
MSDs: MSDs verfügbar
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