Fentanylcitrat
- Chemischer Name: Fentanylcitrat
- CAS-Nr.: 990-73-8
- MF: C28H36N2O8
- MW: 528,59
- Spezifikation: USP | EP | BP
- Reinheit: 99% oder als Kunde angefordert
- Chemische Eigenschaften: Weißes Pulver
- Wasserlöslichkeit: Löslich in Wasser, frei löslich in Methanol, sparsam löslich in Ethanol (96 Prozent).
- Testmethode: HPLC
Description
Was ist Fentanylcitrat?
Fentanylcitrat ist ein starker Opioidagonist. Eine Dosis von 100 mg (0,1 mg) (2,0 ml) ist ungefähr gleichwertig in
Analgetische Aktivität zu 10 mg Morphin oder 75 mg Meperidin. Die Hauptaktionen des therapeutischen Wertes sind
Analgesie und Sedierung. Veränderungen der Atemwegsrate und Alveolarbeatmung, verbunden mit Opioidanalgetika,
kann länger dauern als der analgetische Effekt. Mit zunehmender Fentanyldosis, die Abnahme des Lungenaustauschs
wird größer. Große Dosen können Apnoe erzeugen. Fentanylcitrat scheint eine weniger emetische Aktivität zu haben als beider
Morphin oder Meperidin.
Histamin -Assays und Hautkolkstests beim Menschen weisen darauf hin, dass klinisch signifikant
Die Histaminfreisetzung tritt selten mit Fentanyl auf. Jüngste Assays im Menschen zeigen keine klinisch signifikante Histaminfreisetzung
in Dosierungen bis zu 50 mcg/kg (0,05 mg/kg) (1 ml/kg). Fentanylcitratpulver bewahrt die Herzstabilität und stumpfe Stress verbunden
Hormonelle Veränderungen bei höheren Dosen.
Fentanylcitrat -Einführung
Chebi: Das Zitronensäuresalz von Fentanyl, das äquimolare Mengen von Zitronensäure und Fentanyl umfasst. Ein Mu-opioid-Rezeptor-Agonist ist eine starke Opioidanalgetikerin, die bei der Behandlung von Wehenschmerzen, postoperativen Schmerzen und chronisch unlösbaren COM-Schmerzen verwendet wird. Es wird auch häufig als analgetische Komponente einer ausgewogenen Anästhesie verwendet. |
Fentaz grundlegende Informationen
Produktname: | Fentanylcitrat |
Synonyme: | Fentaz; McN-JR4263; McN-JR-4263-49; N- (1-Phenethyl-4-Piperidinyl) propionanilideihydrogencitrat; -phenethyl-4-piperidyl) propionanilidecitrat; n- (1-phenethyl-4-piperidyl) propionanilideihydrogencitrat; Phentanylcitratrat |
CAS: | 990-73-8 |
MF: | C28H36N2O8 |
MW: | 528.59 |
Eincs: | 213-588-0 |
Produktkategorien: | API; Zwischenprodukte & Feinchemikalien; Pharmazeutika |
MOL -Datei: | 990-73-8.mol |
Phentanische Ylcitrat -chemische Struktur
Chemische Eigenschaften von Fentanylcitrat
Schmelzpunkt | 153-156 ° C. |
FP | 11 ° C |
Lagertemperatur. | 2-8 ° C. |
Löslichkeit | Löslich in Wasser, frei löslich in Methanol, sparsam löslich in Ethanol (96 Prozent). |
Farbe | Kristalle |
CAS -Datenbankreferenz | 990-73-8 (CAS-Datenbankreferenz) |
Fentaz -Verwendung und Synthese
Chemische Eigenschaften | Weißes Puder |
Verwendet | Fentanylcitrat kann als Analgetikum verwendet werden. |
Biologische Aktivität | Potenzieller und selektiver μ -Opioidrezeptor -Agonist (K I -Werte betragen 7,0, 151 bzw. 470 nm für μ -, δ -bzw. κ -Opioidrezeptoren). Zeigt die antinozizeptive Aktivität in vivo an. |
Klinische Verwendung | Ein Fentanylcitrat -Patch steht zur Behandlung schwerer chronischer Schmerzen zur Verfügung. Diese Dosierungsform liefert Fentanyl transdermal und bietet eine effektive Analgesie für Zeiträume von bis zu 72 Stunden. Im Jahr 1999 wurde Fentanyl auch in einer Lollipop -Dosisform zur Absorption aus der Mundhöhle erhältlich. Fentanyls kurzer Wirkdauer nach parenteraler Dosis wird eher durch Umverteilung als durch Stoffwechsel oder Ausscheidung verursacht. Wiederholte Fentanyldosen können zu Akkumulation und Toxizitäten führen. Ältere Patienten reagieren normalerweise empfindlicher auf Fentanylcitratpulver und benötigen niedrigere Dosen. Opioide haben ein breites Spektrum an P-Glykoprotein (P-GP) -Aktivität, das sowohl als Substrate als auch als Inhibitoren fungiert, was zu ihren unterschiedlichen ZNS-Wirkungen beitragen könnte. Obwohl Fentanylcitrat, Sufentanil und Alfentanil nicht als P-GP Wichtige Arzneimittelwechselwirkungen durch Hemmung des P-GP-Effluxtransporters. Fentanylcitratpulver wird verwendet, um die Fortschritts -Qual (abrupte Qual Episoden der Qual zu behandeln, die trotz der Nichtstop -Therapie mit der Qualmedizin) bei bösartigen Wachstumspatienten nicht weniger als 18 Jahre (oder möglicherweise 16 Jahre alt unter Verwendung der Nutzung von ACTIQ routinemäßig geplante Dosierungen eines anderen opiatischen (beruhigenden) Qualmedikaments und die milde (mit den Auswirkungen des Rezepts verwendet) auf Opiat -Qual -Medikamente. Fentanyl befindet sich in einer Klasse von Arzneimitteln, die als Opiat (Betäubungsmittel) Analgetika bezeichnet werden. Es funktioniert, indem es die Art und Weise, in der das Cerebrum und das sensorische System die Qual beantworten, erheblich verändert. |
Sicherheitsprofil | Gift durch Einnahme, subkutane und intravenöse Routen. Wenn es erhitzt wird, um zu zersetzen, emittiert es giftige NOL -Dämpfe. Siehe auch Phentanyl. |
MSDs: MSDs verfügbar
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