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(+/-)-Sulfinpyrazon
- Chemischer Name: (+/-)-Sulfinpyrazon
- CAS-Nr.: 57-96-5
- MF: C23H20N2O3S
- MW: 404,48
- Spezifikation: USP | EP | BP
- Reinheit: 99% oder als Kunde angefordert
- Chemische Eigenschaften: weißes oder fast weißes Pulver.
- Kategorien: API; Anturan
- Wasserlöslichkeit: 22 ºC (22 ºC)
- Testmethode: HPLC
Description
Sulfinpyrazon ist in alkalischen Lösungen löslich. Seine Synthese ähnelt der von Phenylbutazon (Abb. 36.33). Es erzeugt seinen uricosurischen Effekt in ähnlicher Weise wie die von Probenecid. Eine Dosis von 35 mg erzeugt einen uricosurischen Effekt, der der durch 100 mg Probenecid produzierte Effekt entspricht, während 400 mg/Tag Sulfinpyrazon einen Effekt erzeugt, der mit der mit Dosen von 1,5 bis 2 g Prodenecid erhalten wird. Es besitzt auch nicht überraschend einige der Eigenschaften von Phenylbutazon. Es ist ein Inhibitor der menschlichen Thrombozyten -Prostaglandin -Synthese am Cyclooxygenase -Schritt, was zu einer Abnahme der Thrombozytenfreisetzung und einer Verringerung der Thrombozytenaggregation führt. Dieser Thrombozytenaggregationshema -Effekt deutet auf eine Rolle bei Sulfinpyrazon bei der Verringerung der Inzidenz des plötzlichen Todes hin, der im ersten Jahr nach einem Myokardinfarkt auftreten kann. Es fehlen jedoch die analgetischen und entzündungshemmenden Wirkungen von Phenylbutazon.
Sulfinpyrazon -Grundinformationen
| Produktname: | (+/-)-Sulfinpyrazon |
| Synonyme: | Salor-int l129682-1ea; (+)-sulfinpyrazon; (+/-)-Sulfinpyrazon; Sulfinpyrazon; Sulfoxyphenylpyrazolidin; 1,2-diphenyl-4- (2- (phenylsulfinyl) -Thyl) -3,5-pyrazolidiniert; 1,2-diphenyl-4- (Phenylsufinylethyl) -3,5-pyrazolidiniertes; 1,2-diphenyl-4- [Phenylsulfinylethyl] -3,5-pyrazolidiniertes |
| CAS: | 57-96-5 |
| MF: | C23H20N2O3S |
| MW: | 404.48 |
| Eincs: | 200-357-4 |
| Produktkategorien: | API; Anturan |
| MOL -Datei: | 57-96-5.mol |
Anturanische chemische Struktur
Chemische Anturan -Eigenschaften
| Schmelzpunkt | 136-137 ° |
| Siedepunkt | 590,8 ± 42,0 ° C (vorhergesagt) |
| Dichte | 1.1890 (grobe Schätzung) |
| Brechungsindex | 1.6360 (Schätzung) |
| Löslichkeit | Sehr leicht löslich in Wasser, sparsam löslich in Ethanol (96 Prozent). Es löst sich in verdünnten Lösungen von Alkali -Hydroxiden auf. |
| bilden | sauber |
| PKA | PKA 2.8 (H2O T = RT I undefiniert) (unsicher) |
| Wasserlöslichkeit | 22 ºC (22 ºC) |
| CAS -Datenbankreferenz | 57-96-5 (CAS-Datenbankreferenz) |
| Referenz der NIST -Chemie | Sulfinpyrazon (57-96-5) |
Sulfinpyrazon -Verwendung und -Synthese
| Chemische Eigenschaften | Weißes oder fast weißes Pulver. |
| Urheber | Anturane, Geigy, USA, 1959 |
| Verwendet | Sulfinpyrazon wird genau bei den gleichen Indikationen wie Phenylbutazon verwendet. |
| Verwendet | Als entzündungshemmende und uricosurische Wirkung waren seine Nebenwirkungen schwerwiegend genug, um den kontinuierlichen Einsatz bei der Behandlung von chronischer Gicht auszuschließen. Die Bewertung mehrerer chemischer Kongenere zeigte, dass das Phenylthioethyl-Analogon von Phenylbutazon eine vielversprechende entzündungshemmende und uricosurische Aktivität aufwies. Ein Metaboliten, das Sulfoxid -Pyrazon, zeigte eine verbesserte uricosurische Aktivität. Interessanterweise scheint das entsprechende Sulfon kein Metaboliten zu sein. Sulfinpyrazon fehlt die klinisch auffälligen entzündungshemmenden und analgetischen Eigenschaften von Phenylbutazon. |
| Therapeutische Funktion | Antiarthritisch (uricosuric) |
| Klinische Verwendung | Sulfinpyrazon ist ein strukturelles Derivat des entzündungshemmenden Arzneimittels Phenylbutazon. Im Gegensatz zu Phenylbutazon weist Sulfinpyrazon jedoch keine signifikante entzündungshemmende Aktivität auf. Es hat starke uricosurische Wirkungen und wird häufig bei der Behandlung von Gicht verwendet. |
Anturane Pharmakologie
| Sulfinpyrazon ist zwar weniger wirksam als Allopurinol bei der Reduzierung der Serum -Harnsäure -Spiegel, ist jedoch weiterhin nützlich für die Prävention oder Verringerung der Gelenkveränderungen und die Ablagerung von Tophus, die ansonsten bei chronischer Gicht auftreten würden. Es hat keine entzündungshemmenden Eigenschaften. Während der Anfangszeit des Sulfinpyrazonverbrauchs können akute Gichtangriffe von Häufigkeit und Schweregrad zunehmen. Es wird daher empfohlen, dass entweder Colchicin oder ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel während der frühen Sulfinpyrazontherapie koadministeriert werden. Es wurden Bauchschmerzen, Übelkeit und mögliche Reaktivierung von Magengeschwüren berichtet. |
MSDs: MSDs verfügbar
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