Vildagliptin(274901-16-5)C17H25N3O2
- Chemische Name: Vildagliptin
- CAS No.:274901-16-5.
- MF: C17H25N3O2.
- Mw: 303.4.
- Reinheit: ≥98% oder nach Kundenwunsch
- Farbe weiß
- Produktkategorien: Pharmazeutische Rohstoffe; APIs; Kreislaufsystem Drogen
- Testmethode: HPLC
Description
Was ist Vildagliptin?
Vildagliptin, das zuvor als LAF237 identifiziert wurde, ist ein neues orales anti-hyperglykämisches Mittel (anti-diabetisches Medikament) der neuen Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) -Inhibitorklasse von Medikamenten. Vidagliptin wirkt anschließend durch Inhibierung der Inaktivierung von Glucagon-ähnlichen Peptid-1 (GLP-1) und Magen-inhibierenden Polypeptid (GIP) durch DPP-4. Diese hemmende Aktivität führt letztendlich zu einer zweifachen Aktion, in der GLP-1 und GIP vorhanden sind, um die Sekretion von Insulin durch Beta-Zellen zu potenzieren und die Glucagon-Sekretion von Alpha-Zellen in den Inseln von Langerhans in der Bauchspeicheldrüse zu unterdrücken. Es ist derzeit in klinischen Studien in den USA und wurde gezeigt, dass die Hyperglykämie in Typ-2-Diabetes Mellitus reduziert wurde. Während das Medikament noch nicht für den Einsatz in den USA zugelassen ist, wurde es in der FEB 2008 von der European Medicines-Agentur für den Einsatz in der EU genehmigt und ist auf den australischen PBS mit bestimmten Einschränkungen aufgeführt.(Quelle: Drugbank)
Produktname: | Vildagliptin. |
Synonyme: | Vildagliptin Inn. |
CAS: | 274901-16-5. |
MF: | C17H25N3O2. |
Mw: | 303.4 |
Einecs: | 630-410-0. |
Produktkategorien: | Pharmazeutische Rohstoffe; APIs; Kreislaufdrogen |
Schmelzpunkt | 153-155? C. |
Alpha | -78,3 ° (C = 9,73 in Methanol) |
Siedepunkt | 531,3 ± 50.0 ° C (vorhergesagt) |
Dichte | 1.27 |
FP. | 275.1 ℃. |
Lagertemperatur. | Bleiben Sie in dunklem Platz, inerte Atmosphäre, in Gefrierfach, unter -20 ° C aufbewahren |
Vildagliptin ist ein selektiver, wettbewerbsfähiger und reversibler DPP24-Inhibitor. Glukose-abhängiges Insulinotropes Polypeptid (GIP) und Glucagon-ähnliches Polypeptid 21 (GLP21) sind wichtige Hormone zur Aufrechterhaltung der Glukosekonzentration im Körper, und beide haben Inkretin-Effekte. Die insulinfördernde Wirkung von GIP bei Patienten mit Typ-2-Diabetes ist beeinträchtigt. Nur GLP21 kann die Rolle des Insulin-stimulierenden Hormons spielen. Es fördert die Insulinsekretion, indem es auf die Rezeptoren auf der Pankreas-β-Zellmembran handelt. GLP21 kann auch die Sekretion von Glucagon hemmen und die Magenentleerung inhibieren, um die Sättigung zu erhöhen (Appetit von Subpress). DPP24 bindet an Eiweiß an und existiert in vielen Geweben, wie Nieren, Leber, Bürstenrand der Dünndarmmembran, Pankreaskanal, Lymphozyten, Endothelzellen, und es kann schnell inaktiviert werden, indem das zweite Alanin am N-terminal von GLP21 hydrolysiert wird. Dieses Produkt hemmt die Aktivität des Enzyms durch Kombination mit DPP24, um einen DPP24-Komplex zu bilden. Es erhöht die Konzentration von GLP21 und fördert die Herstellung von Insulin durch Pankreat-β-Zellen, während die Konzentration von Glucagon reduziert wird, wodurch der Blutzucker reduziert wird. Und es hat keinen signifikanten Effekt auf das Körpergewicht.
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