Die Rifamycins sind eine Familie von Antibiotika, die von einem Actinomycete produziert wird, der jetzt als Amycolatopsis Mediterranei eingestuft ist. Alle therapeutisch nützlichen Rifamycins sind halbynthetische Derivate von Rifamycin B, ein Gärungsprodukt, das schlecht aktiv ist, aber leicht hergestellt und chemisch in Rifamycin s umgewandelt und leicht umgewandelt wird, aus dem die meisten aktiven Derivate hergestellt werden. Sie alle teilen die allgemeine Struktur.
Naturkörper wie Rifamycins, die durch einen von einer aliphatischen Brücke (ANSA) gespannten aromatischen Ring gekennzeichnet sind, werden als \"Anamycins\" bezeichnet. Zu dieser Klasse gehört die Streptovarikine und die Tolypomycins (chemisch und biologisch ähnlich den Rifamycins) und Geldanamycin und den Maytansinen, die recht unterschiedliche, dampfböse, biologische Aktivitäten aufweisen. Unter der weiten Anzahl der untersuchten Rifamycin-Derivate ist Rifampicin (Rifampin) bei weitem der wichtigste und am häufigsten verwendete. Verschiedene andere, insbesondere Rifabutin, Rifapentin und Rifaximin, sind auch in verschiedenen Teilen der Welt eingesetzt. Rifamycin SV und Rifamid sind viel weniger weithin erhältlich.
| Schmelzpunkt | 179-181 ° C (Abzinsung) |
| Alpha | D20 + 476 ° (c = 0,1 in Methanol) |
| Siedepunkt | 700.89 ° C (grobe Schätzung) |
| Dichte | 1.2387 (grobe Schätzung) |
| Brechungsindex | 1.6630 (Schätzung) |
| Form | sauber |
| pka. | 3,85 ± 0,70 (vorhergesagt) |
| λmax. | 390nm (MEOH) (beleuchtet) |
| Merck | 14.8217. |
| Inchikey. | BTVYFIMKUNHOBZ-ODRIEIDWSA-N |
| Verwendet | Halbsynthetisches Antibiotikum. |
| Klinische Verwendung | Die Rifamycins sind eine Gruppe von chemisch verwandten Antibiotika, die durch Fermentation von Kulturen von StreptomycesMediterranei erhalten. Sie gehören zu einer Klasse von Antibiotika namens Theansamycins, die einen makrocyclischen Ring-Bridge-Acrosstwo nicht angezeigten Positionen eines aromatischen Kerns enthalten. Die Termansa bedeutet \"Griff\", beschreiben die Topographie der Testrukturierung. Die Rifamycins und viele ihrer halbynthetischen Gläubigen ein breites Spektrum an antimikrobieller Aktivität. Sie sind vor allem gegen gram-positive Bakterien M. Tuberkulose sehr aktiv. Sie sind jedoch auch wirksame gramnegative Bakterien und viele Viren aktiv. Rifampin, asemiynthetisches Derivat von Rifamycin B, wurde 1971 als anantituberkulärer Mittel in den Vereinigten Staaten freigesetzt. Ein sekundentynthetisches Derivat, Rifabutin, wurde 1992 für die Behandlung atypischer mykobakterientischer Infektionen genehmigt. Die Chemie der Rifamycins und anderer Anamycins wurde überprüft. Alle Rifamycins (A, B, C, D und E) sind biologisch aktiv. Einige der halbynthetischen Derivate von RIFAMYCIN B sind die stärksten bekannten Inhibitoren von dnadirectedrna-Polymerase in Bakterien und ihre Wirkung isbakteriziden. Sie haben keine Aktivität gegen das Mütterchenzym. Der Wirkungsmechanismus von Rifamycins als InhibitorsOf-Viru-Replikation scheint von der für ihre Bakterienidität zu unterscheiden. Ihr Nettoeffekt besteht darin, die Bildung des Virus-Partikels anscheinend zu hemmen, indem eine spezifische Polypeptideconversion.77-Rifamycine verhindert, die an die β-Untereinheit von bakterialdnaabhängigen RNA-Polymerasen binden, um eine Ketteninitiierung zu verhindern.78 Bakterienwiderstand an Rifampin wurde zu Mutationen, die zu Aminosäure führen Substitution in der Untereinheit.78 Ein hoher Kreuzresistenz zwischen den Villaifamycins wurde beobachtet. |
COA: COA kann verfügbar sein, wenn Sie uns anfragen.
E-Mail an:info@maxmedchem.comfür mehr Details.
Die Rifamycins sind eine Familie von Antibiotika, die von einem Actinomycete produziert wird, der jetzt als Amycolatopsis Mediterranei eingestuft ist. Alle therapeutisch nützlichen Rifamycins sind halbynthetische Derivate von Rifamycin B, ein Gärungsprodukt, das schlecht aktiv ist, aber leicht hergestellt und chemisch in Rifamycin s umgewandelt und leicht umgewandelt wird, aus dem die meisten aktiven Derivate hergestellt werden. Sie alle teilen die allgemeine Struktur.
Naturkörper wie Rifamycins, die durch einen von einer aliphatischen Brücke (ANSA) gespannten aromatischen Ring gekennzeichnet sind, werden als \"Anamycins\" bezeichnet. Zu dieser Klasse gehört die Streptovarikine und die Tolypomycins (chemisch und biologisch ähnlich den Rifamycins) und Geldanamycin und den Maytansinen, die recht unterschiedliche, dampfböse, biologische Aktivitäten aufweisen. Unter der weiten Anzahl der untersuchten Rifamycin-Derivate ist Rifampicin (Rifampin) bei weitem der wichtigste und am häufigsten verwendete. Verschiedene andere, insbesondere Rifabutin, Rifapentin und Rifaximin, sind auch in verschiedenen Teilen der Welt eingesetzt. Rifamycin SV und Rifamid sind viel weniger weithin erhältlich.
| Schmelzpunkt | 179-181 ° C (Abzinsung) |
| Alpha | D20 + 476 ° (c = 0,1 in Methanol) |
| Siedepunkt | 700.89 ° C (grobe Schätzung) |
| Dichte | 1.2387 (grobe Schätzung) |
| Brechungsindex | 1.6630 (Schätzung) |
| Form | sauber |
| pka. | 3,85 ± 0,70 (vorhergesagt) |
| λmax. | 390nm (MEOH) (beleuchtet) |
| Merck | 14.8217. |
| Inchikey. | BTVYFIMKUNHOBZ-ODRIEIDWSA-N |
| Verwendet | Halbsynthetisches Antibiotikum. |
| Klinische Verwendung | Die Rifamycins sind eine Gruppe von chemisch verwandten Antibiotika, die durch Fermentation von Kulturen von StreptomycesMediterranei erhalten. Sie gehören zu einer Klasse von Antibiotika namens Theansamycins, die einen makrocyclischen Ring-Bridge-Acrosstwo nicht angezeigten Positionen eines aromatischen Kerns enthalten. Die Termansa bedeutet \"Griff\", beschreiben die Topographie der Testrukturierung. Die Rifamycins und viele ihrer halbynthetischen Gläubigen ein breites Spektrum an antimikrobieller Aktivität. Sie sind vor allem gegen gram-positive Bakterien M. Tuberkulose sehr aktiv. Sie sind jedoch auch wirksame gramnegative Bakterien und viele Viren aktiv. Rifampin, asemiynthetisches Derivat von Rifamycin B, wurde 1971 als anantituberkulärer Mittel in den Vereinigten Staaten freigesetzt. Ein sekundentynthetisches Derivat, Rifabutin, wurde 1992 für die Behandlung atypischer mykobakterientischer Infektionen genehmigt. Die Chemie der Rifamycins und anderer Anamycins wurde überprüft. Alle Rifamycins (A, B, C, D und E) sind biologisch aktiv. Einige der halbynthetischen Derivate von RIFAMYCIN B sind die stärksten bekannten Inhibitoren von dnadirectedrna-Polymerase in Bakterien und ihre Wirkung isbakteriziden. Sie haben keine Aktivität gegen das Mütterchenzym. Der Wirkungsmechanismus von Rifamycins als InhibitorsOf-Viru-Replikation scheint von der für ihre Bakterienidität zu unterscheiden. Ihr Nettoeffekt besteht darin, die Bildung des Virus-Partikels anscheinend zu hemmen, indem eine spezifische Polypeptideconversion.77-Rifamycine verhindert, die an die β-Untereinheit von bakterialdnaabhängigen RNA-Polymerasen binden, um eine Ketteninitiierung zu verhindern.78 Bakterienwiderstand an Rifampin wurde zu Mutationen, die zu Aminosäure führen Substitution in der Untereinheit.78 Ein hoher Kreuzresistenz zwischen den Villaifamycins wurde beobachtet. |
COA: COA kann verfügbar sein, wenn Sie uns anfragen.
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